Das Wachstum gesunder Zellen wird durch Aktivierung von Wachstumsrezeptoren auf der Oberfläche einer Zelle initiiert. Diese Aktivierung setzt eine Signalkaskade in Gang, die das Signal von der Oberfläche bis zum Zellkern weitergibt. In den letzten Jahren wurden spezifische Inhibitoren entwickelt, die sich entweder gegen die extrazellulären Teile von Rezeptoren oder einzelne intrazelluläre Schritte des Signalwegs richten. Diese Antikörper und Signaltransduktionshemmer („targeted therapies“, molekulare Wirkstoffe, siehe Molekulare Therapien) sind keine Zytostatika i. S. der oben stehenden Definition.